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李乾斌教授
发布时间:2017/11/23   阅读量:

李乾斌,男,1979年生,教授,博士生导师,中南大学“531计划第二层次人才。中南大学湘雅药学院副院长,湘雅药学院药物分子设计与研究中心副主任,湖南省高校“创新药物研究”产学研合作示范基地副主任。2003和2008年先后获山东大学药学院医学学士和医学博士学位,2008-2010年赴美国弗吉尼亚联邦大学做博士后研究,2010年4月入职中南大学湘雅药学院。

多年来,一直从事药物化学科研和创新药物研发,具有丰富的新药设计与开发、药物筛选与评价方面的经验,目前在研的两个候选化合物已进入成药性评价阶段。承担国家863计划、国家科技重大专项“重大新药创制”、国家自然科学基金重大研究计划、国家自然科学基金面上项目和青年基金项目、教育部博士点基金、湖南省自然科学基金、湖南省科技计划以及产学研合作项目等20余项。先后在Drug Discov Today, Eur J Med Chem, Curr Med Chem等国内外知名刊物上发表学术论文50余篇,已获授权发明专利三项。

教育和工作经历

2017年至今,中南大学湘雅药学院,教授

2010年-2017年, 中南大学湘雅药学院,副教授

2008年-2010年美国弗吉尼亚联邦大学,博士后

2003年-2008年山东大学药学院,药物化学专业,博士

1999年-2003年山东大学药学院,药学专业,学士

研究方向

围绕纤维化相关疾病、肿瘤、心脑血管疾病及代谢性疾病的发病机制,借助计算机辅助药物设计手段,基于重要分子靶标开展虚拟筛选、药物设计、构效关系、结构优化及分子水平的作用机制研究,并在此基础上开展创新型药物的研究与开发。

主要科研项目

1. 慢性肾病新靶点HIPK2抑制剂的构效关系及作用机制研究(国家自然科学基金,项目负责人)

2. 以MEK和AKT为靶点的双通路抗肺癌先导化合物的发现(国家自然科学基金,项目负责人)

3. 基于生物信息学的腺苷酸活化蛋白激酶激活剂的结构优化(湖南省自然科学基金项目,项目负责人)

4. 糖尿病肾病治疗药物(化药1.1类)ZHC-116的成药性研究(“十二五”重大专项“重大新药创制”,第三位)

5. 吡唑并吡啶酮类腺苷酸活化蛋白激酶激活剂的构效关系及作用机制研究(国家自然科学基金,第二位)

6. 4-AD的绿色生物合成与甾体类药物研发(子课题名称:诺美孕酮醋酸酯、丙酸氟替卡松的开发)(湖南省科技重大专项计划,第二位)

7. 多通路多靶点抗肺癌先导化合物的发现(教育部博士点基金项目,项目负责人)

8. 以ERK为靶点的抗癌新药先导的发掘与开发(湖南省科技厅科技计划项目,项目负责人)

9. 小分子信号转导激酶底物抑制剂的研究与开发(中央高校科研基本业务费,项目负责人)

10. ZHC-116合成工艺研究(横向课题,项目负责人)

11. 右丙亚胺原料药的合成工艺研究(横向课题,项目负责人)

12. 非布索坦原料药的合成工艺研究(横向课题,项目负责人)

社会任职

湖南省药学会第十四届理事会理事;湖南省药学会药物化学专业委员会副主任委员;湖南省执业药师协会理事、副会长;国家自然科学基金评审专家;湖南省自然科学基金同行评议专家;国家科技专家库专家;教育部科技评价与评审信息系统评审专家;学位与研究生教育评审咨询专家,Chinese Chemical Letters审稿专家。

代表性论文

1. Hu, L.; Wang, Z.; Yi, R.; Yi, H.; Xiao, S.; Chen, Z.; Hu, G.;Li, Q.*Soluble Guanylate Cyclase: A New Therapeutic Target for Fibrotic Diseases.Curr. Med. Chem.2017,24, 3203-3215.

2. Ai, J.; Lv, M; Li, X.; Chen, Z.; Hu, G.;Li, Q.*Synthesis, anti-lung cancer activity and molecular docking study of 3-methylene-2-oxoindoline-5-carboxamide derivatives.Med. Chem. Res.2017, DOI 10.1007/s00044-017-2050-3.

3. Xu, Q.; Jiang, X.; Zhu, W.; Chen, Z.; Hu, G.;Li, Q.*Synthesis, preliminary biological evaluation and 3D-QSAR study of novel 1,5-disubstituted-2(1H)-pyridone derivatives as potential anti-lung cancer agents.Arab. J. Chem.2016,9, 721-735.

4. Yu, Q.; Wang, Z.; Wu, X.; Hu, G.;Li, Q.* “One-Pot" Synthesis of 1-Phenyl-1H-benzimidazole Derivatives Facilitated by Fe.Chin. J. Org. Chem.2016,36, 1672-1676.

5. Lv, M.; Chen, Z.; Hu G.;Li, Q.*Therapeutic strategies of diabetic nephropathy: recent progress and future perspectives.Drug Discov. Today.2015,20, 332-346.

6. Yu, Z.; Ye, S.; Lv, M.; Tu, Z.; Zhou, K.;Li, Q.*The RAF-MEK-ERK pathway: Targeting ERK to overcome obstacles to effective cancer therapy.Future Med. Chem.2015,7, 269-289.

7. Li, Q.*; Fang, H.; Wang, X.; Hu, G.; Wang, Q.; Xu, W. Novel potent 2,5-pyrrolidinedione peptidomimetics as aminopeptidase N inhibitors. Design, synthesis and activity evaluation.Bioorg. Med. Chem. Lett.2012,22, 850-853.

代表性专利

1. 李乾斌;胡高云;余祖滔.双取代吲哚-2(1H)-酮类衍生物及其制备方法和应用, 2016.08, 201610685862.1; 2015.08, 201510516487.3(优先权).

2. 李乾斌;胡高云;艾俊涛. 3,5-二取代吲哚酮类衍生物的制备方法及其用途. 2013.09, ZL2013104451621.1.

3. 李乾斌;胡高云;吕萌.喹啉-2(1H)-酮衍生物及其制备方法和应用,2015-08-21,201510516318.X.

课题组介绍

http://yxy.csu.edu.cn/info/1101/2160.htm

个人主页

http://faculty.csu.edu.cn/liqianbin/zh_CN/index.htm

联系方式

通讯地址:湖南省长沙市岳麓区桐梓坡路172号孝骞楼501室,邮编:410013

Tel: 0731-82650370

E-mail: qbli@csu.edu.cn

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