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重大疾病小分子药物研究组简介
2013-06-27 10:15  

    本研究组2000年由胡高云教授创建,是国内最早开展抗纤维化药物研究的课题组,是一个集本科教学、研究生培养及与重大疾病相关的小分子药物研发于一体的创新性研究群体。早期主要进行的是抗纤维化药物的研发,进而开展了抗糖尿病肾病、抗高血压、抗肺癌以及抗炎药物等研究领域。本研究组2002年发明抗纤维化药物—氟非尼酮,获得中国专利,转让海口市制药厂有限公司,完成临床前研究,已经申报I期临床研究。2009年发明了第二代的抗纤维药物ZHC-116,获得国家科技部“十二五”重大专项“重大新药创制”的资助。目前,ZHC-116作为糖尿病肾病的治疗药物正在进行临床前研究。在糖尿病肾病药物的研发领域,该项目已经处于国际领先水平。本研究组目前已完成国家、省部委级课题30余项,培养各类研究型和专业型人才13人,已发表国内外专业学术论文50余篇。研究组的组成:一名教授级PI,一名副教授级PI、讲师1名,硕士生10余人。目前承担的课题有国家科技部“十二五”重大专项“重大新药创制”课题、国家自然科学基金课题、教育部及省厅级等课题10余项。

课题组成员

胡高云,1963年9月生,教授,硕士生导师。

    1983年毕业于北京医学院(现北京大学药学院),从事药物化学教学和科研近三十年。2009-2010年赴美国Rutgers University New Brunswick访学。近年来,作为课题负责人,主持国家自然科学基金面上项目三项,国家科技部“十二五”重大专项课题、湖南省“十一五”重大专项课题、科技部科技小分队课题各一项,省教育厅产学研示范基地课题两项。参与多项国家及省部级课题,包括国家自然科学基金重点项目和国家“863”计划课题。在国内外相关领域的学术期刊上共发表论文30余篇,其中SCI论文13篇。获得中国发明专利授权7项,美国专利授权2项,欧洲专利2项,澳大利亚专利1项,申请国内外发明专利20余项。

李乾斌,1979年6月生,博士,副教授,硕士生导师。

    2003 年本科毕业于山东大学药学院,2008年获山东大学药物化学专业硕博连读博士学位。2008-2010 年在美国Virginia Commonwealth University做博士后研究,2010年4月回国,现任中南大学药学院特聘副教授,中南大学药物分子设计与研究中心副主任。目前主持国家自然基金,教育部博士点基金,湖南省科技计划,中南大学“自由探索计划”各一项。参与国家“863计划”专题课题,国家科技重大专项“重大新药创制”,国家自然科学基金重大研究计划及面上项目多项。近年来,在国内外相关领域的学术期刊上发表论文20余篇,其中SCI论文10余篇,已获中国发明专利授权两项。

陈卓,1978年11月生,博士,讲师。

    2001年本科毕业于湖南医科大学(现中南大学湘雅医学院)药学系后留校担任助教、讲师,2007获中南大学药学院药物化学专业硕士学位,2008年赴北京大学药学院攻读化学生物学专业博士,2012年毕业。现承担药物化学教学与科研工作。

主要研究方向

1.基于结构的合理药物设计及先导化合物的发现
 
2.纤维化化合物的研究与开发
 
3.基于辣椒基于细胞因子或酶的小分子抗素受体的激动剂的设计、合成及抗高血压活性研究
 
4.基于细胞信号转导通路的抗肿瘤药物的设计、合成及构效关系研究
 
5.基于亲和色谱的抗肿瘤、抗纤维化药物的靶点确证
 
6.Uteroglobin功能类似物的设计、合成及其初步活性研究

部分在研项目

1. 糖尿病肾病治疗药物(化药1.1类)ZHC-116的成药性研究, “十二五”重大专项“重大新药创制”, 2012ZX09103101-025,150万,2012-2015

2. 与eIF3a机制相关的抗肺癌化合物设计与构效关系研究,国家自然科学基金,21172268,60万,2012-2015

3. 多靶点抗纤维化活性化合物的研究,国家自然科学基金,20972194,35万,2010-2012

4. 以MEK 和AKT 为靶点的双通路抗肺癌先导化合物的发现,国家自然科学基金,21102184 ,25万,2012-2014

5. 多通路多靶点抗肺癌先导化合物的发现,教育部博士点基金,20110162120033,4万,2012-2014

部分已发文章

1. Chen J., Lu M.M., Liu B., Chen Z., Li Q.B., Tao L.J., Hu G.Y.* Synthesis and structure–activity relationship of 5-substituent-2(1H) -pyridone derivatives as anti-fibrosis agents. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22(6): 2300-2302.

2. Wu L., Liu B., Li Q.B., Chen J., Tao L.J., Hu G.Y.* Design, Synthesis and Anti-fibrosis Activity Study of N1-Substituted Phenylhydroquinolinone Derivatives. Molecules. 2012, 17(2): 1373-1387.

3. Wu C., Hu Y.P., Li Q.B., He L.M., Chen J., Cheng Z.N., Li Y.J., Hu G.Y.* Synthesis, pharmacokinetics, and pharmacodynamics studies of valsartan peptide derivatives. Archiv der Pharmazie. 2012, 345(5):393-400.

4. Li Q.B.,* Fang H., Wang X.J., Hu G.Y., Wang Q., Xu W.F. Novel potent 2,5-pyrrolidinedione peptidomimetics as aminopeptidase N inhibitors. Design, synthesis and activity evaluation. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012,22(2): 850–853.

5. Chen Z., Hu G.Y.,* Li D., Chen J., Li Y.J., Zhou H.Y., Xie Y. Synthesis and vasodilator effects of rutaecarpine analogues which might be involved transient receptor potential vanilloid subfamily, member 1 (TRPV1). Bioorg. Med. Chem. 2009, 17(6): 2351-2359.

6. Yang H., Hu G.Y.,* Chen J., Wang Y., Wang Z.H. Synthesis, resolution, and antiplatelet activity of 3-substituted 1(3H)-isobenzofuranone. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2007, 17(18): 5210–5213.

部分授权专利

1. Hu Gaoyun; Tao Lijian; Chen Jun. Preparation of 1-(substituted aryl)-5-trifluoromethyl-2-(1h)pyridone compounds and salts thereof and their applications. US2012142688 (A1). 2012-06-07.

2. Hu Gaoyun; Tao Lijian; Chen Jun. Preparation of 1-(substituted benzyl)-5-trifluoromethyl-2(1h)pyridone compounds and salts thereof and their applications. US2012129859 (A1). 2012-05-24.

3. 胡高云,陶立坚,陈军。1-(取代芳基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物及其盐的制备方法及其用途. ZL201080002558.3. 2012-12-5.

4. 陶立坚,胡高云。1-取代芳基-2(1H)-吡啶酮化合物的新医药用途. ZL200880011007.6. 2011-7-6.

5. 陶立坚,胡高云。1-(取代苯基)-5-甲基-2-(1H)吡啶酮(I)化合物用于制备抗器官或组织纤维化药物的应用. ZL200680000216.1. 2010-4-14.

6. 胡高云,向红琳,徐利明。阿夫唑嗪的制备方法. ZL200610053462.5. 2009-12-2.

7. 胡高云,向红琳,徐利明。莫达非尼的合成新方法. ZL200610155494.6. 2009-9-2.

8. 陶立坚,胡高云,谭桂山。抗纤维化吡啶酮药物及其生产工艺方法. ZL02114190.8. 2005-9-14.

主要联系方式

胡高云: 0731-82650371 (o);E-mail:hugaoyun@csu.edu.cn

李乾斌: 0731-82650370 (o);E-mail:qbli@csu.edu.cn

陈 卓: 0731-82650370 (o);E-mail:cz_job@csu.edu.cn

传 真 0731-82650388 (fax)

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